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Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-RafV600E抑制劑,IC50為31 nM。 11至15個工作日送達
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ時,IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,對VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性。 11至15個工作日送達
AUY922 (NVP-AUY922)是一種高效的HSP90抑制劑,其對HSP90α/β的IC50為13 nM /21 nM,對HSP90家族成員GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,與任何HSP90配體均可緊密結(jié)合。 11至15個工作日送達
PD0325901是一種選擇性的,ATP非競爭性的MEK抑制劑,IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。 11至15個工作日送達
PF-477736是一種有效的,選擇性,ATP競爭性Chk1抑制劑,Ki為0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右。 11至15個工作日送達
Crizotinib (PF-02341066)是一種有效的c-Met抑制劑,作用于人的c-Met激酶時,Ki為4 nM。 11至15個工作日送達
PF-04217903是一種選擇性的,ATP競爭性c-Met抑制劑,IC50為4.8 nM,對致癌基因突變型敏感(對Y1230C突變型沒有活性)。 11至15個工作日送達
R406 (free base)是一種有效的Syk抑制劑,IC50為41 nM,強效抑制Syk而不能抑制Lyn,對Flt3作用效果低5倍。 11至15個工作日送達