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Volasertib (BI 6727)是一種高度有效的Plk1抑制劑,IC50為0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3選擇性高6和65倍。 11至15個工作日送達
BIIB021是一種口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制劑,Ki和EC50分別為1.7 nM和38 nM。 11至15個工作日送達
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑,IC50為0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高100倍左右。 11至15個工作日送達
WYE-687是一種ATP競爭性的,選擇性的mTOR抑制劑,IC50為7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)選擇性高。 11至15個工作日送達
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一種有效的VEGFR2抑制劑,靶向作用于VEGFR2和c-Met時,IC50為0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分別為1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。 11至15個工作日送達
Foretinib (GSK1363089)是一種ATP競爭性的HGFR和VEGFR抑制劑,作用于Met和KDR作用最強,IC50分別為0.4 nM和0.9 nM,對Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,對FGFR1和EGFR幾乎沒有抑制活性。 11至15個工作日送達
Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,IC50為0.92 nM/1.8 nM,對c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。 11至15個工作日送達
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2復合體,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是對pMAPK和pAktT308沒有作用效果。 11至15個工作日送達