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Tivozanib (AV-951)是一種有效的,選擇性VEGFR抑制劑,作用于VEGFR1/2/3時(shí),IC50分別為0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性較弱。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Axitinib是一種多靶點(diǎn)抑制劑,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT時(shí),其IC50分別為0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對(duì)p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒(méi)有抑制作用。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Regorafenib (BAY 73-4506)是一個(gè)多靶點(diǎn)抑制劑,靶點(diǎn)有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分別是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制PI3K和mTOR,對(duì)p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分別為4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,對(duì)ATR也有抑制作用,IC50為21 nM;但對(duì)Akt和PDK1抑制作用微弱。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Nintedanib (BIBF 1120)是一種有效的三重血管激酶抑制劑,對(duì)VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Afatinib (BIBW2992)是一種不可逆EGFR/HER2抑制劑,對(duì)EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分別為0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM;用于Gefitinib抗性的突變型EGFR (L858R-T790M )時(shí),活性增強(qiáng)100倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)