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(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑,作用于BRD4(2),IC50為33 nM,結合到BET家族的所有Bromodomain結構域,而不結合到BET家族以外的Bromodomain結構域。 11至15個工作日送達
Birinapant是一種類似SMAC的抑制劑,最有效作用于cIAP1,Kd為<1 nM,對XIAP作用效果稍弱。 11至15個工作日送達
XL335是一種有效的,選擇性的FXR激動劑,EC50為4 nM,高選擇性作用于其他核受體,如LXR, PPAR, ER等。 11至15個工作日送達
TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki為8 nM,也強效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,對IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2幾乎沒有抑制活性;對EGFR沒有抑制作用。 11至15個工作日送達
RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑,IC50分別為14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗腫瘤活性。 11至15個工作日送達
Topotecan HCl是一種拓撲異構酶I抑制劑,作用于MCF-7 Luc細胞和DU-145 Luc細胞,IC50分別為13 nM和2 nM。 11至15個工作日送達
GDC-0152是一種有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗劑,Ki分別為28 nM, 14 nM, 17 nM和43 nM,對cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的親和力。 11至15個工作日送達