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Tivantinib (ARQ 197)是第一個(gè)非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met抑制劑,Ki為0.355 μM,對(duì)Ron幾乎沒(méi)有作用活性,對(duì)EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4沒(méi)有抑制作用。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
GANT58(NSC75503)作用于受SAG刺激的Shh-L2細(xì)胞的Hedgehog (Hh)通路,IC50為5 μM左右。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
PCI-24781 (Abexinostat)是一種新型的pan-HDAC抑制劑,靶向作用于HDAC1,Ki為7 nM,對(duì)HDACs 2, 3, 6,和10有適中的抑制性,但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑,Ki為140 nM,比對(duì)其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
ZM 336372是一種有效的,選擇性的c-Raf抑制劑,IC50為70 nM,比作用于B-RAF選擇性高10倍,對(duì)PKA/B/C, AMPK, p70S6等沒(méi)有抑制作用。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Palbociclib (PD-0332991)是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑,IC50為11 nM/16 nM,對(duì)CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等沒(méi)有抑制活性。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一種新型JAK3抑制劑,IC50為1 nM,作用于JAK2和JAK1選擇性低20到100倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
RepSox是一種有效的,選擇性TGFβ/ALK5抑制劑,ATP與ALK5結(jié)合以及ALK5自磷酸化時(shí), IC50分別為23 nM和4 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)