己烯雌酚是一種合成非甾體雌激素物質(zhì)，可以產(chǎn)生與天然雌二醇藥理和治療效果相同的全部。主要用于由功能性出血，閉經(jīng)造成的雌激素和激素平衡障礙，也可用于誘導(dǎo)分娩前的分娩，以改善子宮肌層對催產(chǎn)素的敏感性。

（1）對于一組合成雌激素物質(zhì)的Qi衍生物。效果非常強(qiáng)，且甾體物質(zhì)不同，幾乎不溶于水，為了不被肝臟損傷，口服，己烯雌酚，己酮雌酚，己雌酚，雌酮等已被臨床廣泛應(yīng)用。

（2）二乙基己烯雌酚。

（3）即3,4-雙（對羥基苯酚）-3-己烯。可以是單雌雌激素。縮寫為DES，不是類固醇骨架合成的雌激素一。而雌激素-17β可以是相同的顯著雌激素效應(yīng)。因?yàn)榭诜行В猿舜萍に刂委熗猓€可用于治療良性前列腺增生。

己烯雌酚的藥物制備

苯酚為起始原料，以多磷酸（PPA）為催化劑，與正丙酸通過Firedd，C-Crafts.JM反應(yīng)制得羥基苯乙酮，然后用乙酸酐反應(yīng)，酚羥基酯化保護(hù)，然后在四氫呋喃溶液中TiCl4 / Zn還原偶合，然后水解氫氧化鉀，除去乙酸鹽，最后用鹽酸酸化，得到產(chǎn)物。

禁用己烯雌酚

1，在懷孕期間不使用雌激素，全身用藥可能導(dǎo)致胎兒畸形，陰道用藥也應(yīng)注意。施用女性胎兒后可發(fā)生生殖道異常，青少年患有陰道腺病，罕見病例在生殖年齡的陰道癌或子宮頸癌;男性胎兒女性，睪丸發(fā)育不良。雌激素可以通過乳房和排泄進(jìn)入乳汁，并抑制哺乳期，母乳喂養(yǎng)的婦女失能。

2，應(yīng)禁止以下條件：1）。已知或懷疑患有乳腺癌，作為晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌例外的治療; 2）。已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤; 3）。急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞; 4）。在過去使用雌激素，與血栓性靜脈炎或血栓栓塞相關(guān)，用于治療晚期乳腺癌和前列腺癌的例外; 5）。膽汁淤積性膽堿性膽固醇標(biāo)準(zhǔn)獸藥標(biāo)準(zhǔn)史; 6）。不是陰道出血不規(guī)則的明確診斷。

3，雌激素應(yīng)謹(jǐn)慎使用以下條件：1）。哮喘; 2）。心功能不全; 3）。癲癇; 4）。抑郁：5）。偏頭痛6）。腎功能不全，雌激素可增加保水性; 7）。糖尿病; 8）。良性乳腺疾病; 9）。腦血管疾病; 10）。冠狀動(dòng)脈疾病; 11）。子宮內(nèi)膜異位; 12）。膽囊疾病或膽囊病史，特別是膽結(jié)石; 13）。肝功能障礙14）。高鈣血癥，與腫瘤或代謝骨相關(guān)15）。懷孕期間黃疸或黃疸的歷史，雌激素促進(jìn)肝損傷復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn); 16）。急性，間歇或復(fù)合肝葡萄糖苷酶; 17）。腎功能不全; 18）。甲狀腺疾病; 19）。子宮肌瘤。肝腎病患者和孕婦殘疾。

己烯雌酚的藥物相互作用

1，抗凝劑與使用雌激素可降低抗凝效果，必須隨時(shí)使用，應(yīng)調(diào)整抗凝劑用量。卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英，撲米酮，利福平等的組合可以降低雌激素效應(yīng)，這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加雌激素代謝。

2，三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用，大量雌激素可以增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其應(yīng)有的效果。與抗高血壓藥物同時(shí)，可降低抗高血壓的作用。降低他莫昔芬的治療效果。增加鈣的吸收。

己烯雌酚的環(huán)境危害

二十七和八十年代的己烯雌酚二乙基己烯雌酚作為雌激素樣藥物廣泛用于口服避孕，并防止流產(chǎn)。它可以促進(jìn)女性性器官和繼發(fā)性特征的正常發(fā)育，子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化過度，減少婦女在絕經(jīng)或婦科手術(shù)后由于性腺功能不全引起的內(nèi)分泌紊亂，增加子宮收縮，增加子宮催產(chǎn)素的敏感性。

像臭名昭著的沙利度胺（沙利度胺）一樣，己烯雌酚從第一次出現(xiàn)以來已經(jīng)受到很多人的歡迎。人

閱讀：  2016-12-28 17:03:03