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環(huán)氧酶2用于緩解在大鼠中誘導(dǎo)的非酒精性脂肪性肝炎

環(huán)氧酶(cyclo-oxygen-ase,COX),是前列腺素(PGs)合成所必須的酶,也是PGs合成初始步驟中的關(guān)鍵性限速酶。又稱環(huán)氧化物水化酶。全稱為環(huán)氧化物水解酶,國際分類法編號EC.3.3,2.3,其作用是催化醚水解,專一作用于醚鍵。

該酶可催化各種環(huán)氧化物和芳烴氧化物水解。

COX有兩種同工酶COX-1和COX-2。前者為結(jié)構(gòu)型被稱為要素酶或管家酶,主要存在于血管、胃、腎等組織中,國內(nèi)、外學(xué)者普遍認為它產(chǎn)生的PG參與機體正常生理過程和保護功能,如維持胃腸黏膜完整性、調(diào)節(jié)血小板功能和腎血流;后者為誘導(dǎo)型,是經(jīng)刺激迅速產(chǎn)生的誘導(dǎo)酶,即由各種損傷性化學(xué)、物理和生物因子誘導(dǎo)其產(chǎn)生,進而催化PGs合成參與炎癥反應(yīng)。

COX-2除在誘導(dǎo)下作為病理性酶引起炎癥、疼痛、發(fā)熱和異常調(diào)節(jié)外,還參與組織修復(fù),維持生殖系統(tǒng)、腦、腎、心、肺等器官的生理功能以及腎發(fā)育;另外,該酶對慢性炎癥有抗炎作用。可見,2種同工酶具有比原先想像的更廣泛的生理和病理生理作用。

由于特異性COX-2抑制劑不抑制COX-1,潰瘍發(fā)生率比對照藥雖然減少,但總的副作用并未減少;因其未能抑制COX-1的致炎和促血小板聚集作用,故療效未超過對照藥,并有潛在的致血栓傾向。同樣,因特異性COX-2抑制劑對COX-2高度抑制,雖取得抗炎效果,但療效未超過對照藥,并出現(xiàn)了新的心血管及腎等方面的副作用。究其原因可能是由于COX-2過分受抑制,不僅抵消了其抗炎作用,還影響了其維持正常生理功能的作用。


標(biāo)簽:  環(huán)氧酶 cox-2

閱讀:  2016-11-23 13:48:01  

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