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呋喃妥因也稱為呋喃丹。硝基呋喃是亮黃色結(jié)晶性粉末;無臭,苦味;案例淺色梯度深。本品溶于二甲基甲酰胺,微溶于丙酮,極易溶于乙醇,幾乎不溶于水或氯仿。
功能和用途
呋喃妥因是一種合成的抗菌劑,抗菌譜廣,革蘭陽性菌和陰性菌大部分具有抗菌活性,如金黃色葡萄球菌,大腸桿菌,金黃色葡萄球菌和釀膿鏈球菌。臨床上用于由尿路感染引起的敏感細(xì)菌,如腎盂腎炎,尿路感染,膀胱炎和前列腺炎。
藥理
藥效學(xué):呋喃妥因的作用機(jī)制不是很清楚,可能會干擾細(xì)菌的酶,導(dǎo)致細(xì)菌代謝紊亂。根據(jù)濃度,呋喃妥因可以是抑菌的或殺菌的。
藥代動力學(xué):呋喃妥因微晶在小腸中的吸收迅速而完全,而大晶體的吸收緩慢,引起強(qiáng)烈的胃腸道刺激。血藥濃度非常低,尿液中出現(xiàn)高濃度,腎臟中的藥物濃度也可能更高。貨物也可以通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。蛋白結(jié)合率為60%,部分組織(包括肝臟)失活,T1 / 2 0.3?l小時。腎小球?yàn)V過作為主要的排泄途徑,少量腎小管分泌和再吸收。 30?40%迅速從尿樣中排出,大結(jié)晶型的排泄更蒸。
適應(yīng)癥
1,呋喃妥因應(yīng)服食以減少胃腸道刺激。
2,治療過程應(yīng)至少7天,或繼續(xù)用藥清除尿液3天以上。
3,長期使用貨物6月以上,有彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化可密切觀察,及早發(fā)現(xiàn)并及時撤出。所以貨物對于長期防止應(yīng)用需要權(quán)衡利弊。
4,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,周圍神經(jīng)病變,肺病患者慎用。
5,實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的干擾:貨物可能干擾尿糖的測定,因?yàn)槠浯x物在尿中的硫酸銅試劑可能是假陽性反應(yīng)。 1個月的新生兒殘疾。
6,由于呋喃妥因通過胎盤屏障,胎兒酶系統(tǒng)尚未完全發(fā)育,因此孕婦不應(yīng)用晚孕,全期孕婦禁用胎兒可能發(fā)生溶血性貧血。
7,少量呋喃妥因可以進(jìn)入乳中,引起嬰兒溶血性貧血,尤其是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,服用該品應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用,并應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)
(1)較常見的是:胸痛,寒戰(zhàn),咳嗽,發(fā)燒,呼吸困難(肺炎)。
(2)不常見的是頭暈,嗜睡,頭痛(神經(jīng)毒性),面部或口腔麻木,刺痛或灼燒感,蒼白皮膚(溶血性貧血),異常疲勞或虛弱(神經(jīng)毒性,多發(fā)性神經(jīng)病,溶血性貧血)皮膚,鞏膜黃染料(肝炎)。
白細(xì)胞減少癥。它可以引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。餐后使用可以減少反應(yīng)。也可發(fā)生過敏性皮疹,藥物發(fā)熱,胸悶,哮喘,休克。外周神經(jīng)炎,聽覺幻覺和幻覺。個別病例可引起肝腎損害。肝功能障礙小心。可引起血液和溶血性貧血的變化。
相互作用
1,可導(dǎo)致溶血藥和呋喃妥因的組合,有可能增加溶血反應(yīng)。
2,結(jié)合肝毒性藥物增加肝毒性的可能性;與神經(jīng)毒性藥物組合,可能會增加神經(jīng)毒性。
3,丙磺舒和苯磺酸可以抑制呋喃妥因的分泌,導(dǎo)致后者的血漿濃度升高和(或)血清半衰期延長,而尿濃度降低,效果也減弱,丙磺舒等。
閱讀: 2016-11-18 13:26:45