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WYE-354是一種有效的,特異性的,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的mTOR抑制劑,IC50為5 nM,對(duì)mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而對(duì)P-AKT(T308)無(wú)抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高100和500倍以上。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Degrasyn (WP1130)是一種選擇性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制劑,也抑制Bcr/Abl,也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉(zhuǎn)錄激活劑(STAT)。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Trichostatin A (TSA)是一種HDAC抑制劑,IC50為1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影響的成員。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Alisertib (MLN8237)是一種選擇性的Aurora A抑制劑,IC50為1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性強(qiáng)200倍以上。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
MLN8054是一種有效的,選擇性的Aurora A抑制劑,IC50為4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
TAK-733是一種有效的,選擇性的MEK變構(gòu)抑制劑,作用于MEK1,IC50為3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑,作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173和Tyr992時(shí),IC50分別為37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)
Panobinostat (LBH589)是一種新型的,廣譜的HDAC抑制劑,IC50為5 nM。 11至15個(gè)工作日送達(dá)