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ZM 306416是一種VEGFR(Flt和KDR)抑制劑,作用于VEGFR1,IC50為0.33 μM,也抑制EGFR,IC50為<10 nM。 11至15個工作日送達
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活,IC50為74 pM。 11至15個工作日送達
VE-822是選擇性ATR抑制劑,Ki< 0.2 nM,ATR選擇性比高相關(guān)性的PI3K關(guān)聯(lián)酶ATM/DNA-PK高了170倍。 11至15個工作日送達
UNC1999一種有效的具有口服活性的EZH1、EZH2選擇性抑制劑,其IC50分別為2 nM和45 nM,對很多表觀遺傳學(xué)相關(guān)或不相關(guān)的靶點選擇性大于1000倍。 11至15個工作日送達
Tubastatin A是一種有效的,選擇性HDAC6抑制劑,IC50為15 nM,選擇性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。 11至15個工作日送達
TIC10抑制Akt和ERK活性,通過FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL,具有優(yōu)越的耐藥性,可以穿透血腦屏障,具有超強的穩(wěn)定性,和改善的藥代動力學(xué)。 11至15個工作日送達
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應(yīng)用到臨床的,有效的,選擇性JAK1/2抑制劑,IC50為3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3選擇性高130倍以上。 11至15個工作日送達
Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制劑,IC50分別為6 nM, 22 nM和90 nM。 11至15個工作日送達