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GSK126是一種高活性,S-腺苷-蛋氨酸競爭性EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,Ki為0.5 nM。 11至15個工作日送達
AVL-292是一個通過共價結(jié)合的,可以口頭利用,并且具有高度選擇性的BTK抑制劑,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。 11至15個工作日送達
CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 11至15個工作日送達
LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合,有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。 11至15個工作日送達
SB525334是一種有效的,選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑,IC50為14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。 11至15個工作日送達
VX-809 (Lumacaftor)通過促進突變型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,從而糾正常見于囊性纖維化的CFTR突變,EC50為0.1 μM。 11至15個工作日送達
OSI-027是一種有效的,選擇性的,mTORC1和mTORC2雙重抑制劑,IC50分別為22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK選擇性高100倍以上。 11至15個工作日送達
Bindarit 選擇性抑制炎癥趨化因子亞家族,包括單核細胞趨化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8。 11至15個工作日送達