修飾性PEG可應(yīng)用于藥物輸送、醫(yī)療設(shè)備改造和診斷分析等領(lǐng)域。Nanocs提供從磷脂PEGs到熒光PEGs的多種選擇,種類齊全,產(chǎn)品線豐富。
修飾性PEG的用途
1、蛋白質(zhì)類藥物PEG修飾: PEG修飾蛋白質(zhì)藥物可以延長(zhǎng)藥物的半衰期、降低免疫原性,同時(shí)最大限度地保留其生物活性。作為治療藥物,經(jīng)過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效。PEG對(duì)蛋白藥物修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的酰化修飾、賴氨酸側(cè)鏈氨基的酰化修飾、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,國(guó)內(nèi)外對(duì)PEG修飾蛋白質(zhì)類藥物的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細(xì)胞集落刺激因子、白細(xì)胞介素等,更有40多個(gè)藥物正在進(jìn)行臨床研究。
2、肽類化合物PEG修飾:肽類化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長(zhǎng)因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點(diǎn)修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實(shí)現(xiàn)。在肽類化合物的PEG修飾研究中應(yīng)用最普遍的是mPE
3、PEG修飾脂質(zhì)體:普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短,易于被清除,限制了其發(fā)展。PEG修飾的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時(shí)間,不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲,還能提高脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。
4、PEG修飾有機(jī)小分子藥物:很多小分子藥物,目前以抗腫瘤藥物為多,采用PEG修飾技術(shù),聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉(zhuǎn)移到結(jié)合物中,使該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性,在體內(nèi)能溶于組織液中,能被機(jī)體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。很多抗腫瘤藥物通過高分子量PEG修飾,能夠達(dá)到腫瘤組織的被動(dòng)靶向給藥。
5、其它應(yīng)用:PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統(tǒng)中應(yīng)用,用于生物大分子和細(xì)胞的純化和分析。PEG修飾糖類可作為新的藥物材料、藥物載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對(duì)核酸酶的抵抗和細(xì)胞膜穿透性。生物材料PEG化可以減少血栓形成,降低蛋白質(zhì)和細(xì)胞黏附性。
閱讀: 2016-06-22 14:46:16