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EPZ5676是蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K_i為80 pM，比作用于所有其他PMTs選擇性高37，000以上，抑制腫瘤H3K79甲基化。