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PF-04691502是一種ATP競爭性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，K_i為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK幾乎沒有作用活性。