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Neratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，IC50分別為59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，對(duì)Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met沒(méi)有顯著的抑制作用。