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Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸鹽，具有較好的口服生物利用度，是一種多靶點的抑制劑，同時作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分別為0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。