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中文名稱：魯索利替尼

英文名稱：Ruxolitinib

分子式：C17H18N6

分子量：306.371

密度：1.40

藥理作用：骨髓纖維化(myelofibrosis，MF)為一種罕見的骨髓增生異常性疾病,是體內(nèi)骨髓被瘢痕組織替代,導(dǎo)致血細(xì)胞在肝臟和脾臟等器官中生產(chǎn),其特征表現(xiàn)為脾腫大、貧血、白細(xì)胞和血小板減少,以及不同程度的骨質(zhì)硬化。癥狀包括乏力、腹部不適、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙癢和盜汗等。 魯索利替尼（ruxolitinib）是美國食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)的首個口服治療骨髓纖維化的藥物。它是一種酪氨酸激酶抑制劑，即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制劑，適用于治療中間或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。 2012年8月29日，歐盟批準(zhǔn)了第一個用于骨髓纖維化治療的藥物-ruxolitinib，魯索利替尼用于治療中級或高危骨髓纖維化，包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。目前，魯索利替尼已獲全球50多個國家批準(zhǔn)，包括歐盟、加拿大和一些亞洲、拉丁美洲和南美洲國家。 美國諾華制藥從Incyte公司授權(quán)獲得魯索利替尼Ruxolitinib在美國以外的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。歐盟委員會和FDA均已授予魯索利替尼Ruxolitinib治療骨髓纖維化的孤兒藥地位。目前，Incyte已經(jīng)在美國以商品名Jakafi銷售，用于中級或高危骨髓纖維化的治療。

生物活性：魯索利替尼（ruxolitinib、INCB18424)是強(qiáng)效的，選擇性JAK1和JAK2抑制劑(IC50分別為2.7和4.5nM)，具有強(qiáng)效的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。Ruxolitinib抑制IL-6信號(IC50=281nM)和JAK2V617F+Ba/F3細(xì)胞增殖(IC50=127nM)。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2 V617F突變體病人中STAT3的磷酸化。臨床應(yīng)用于它能顯著降低循環(huán)炎性細(xì)胞因子的水平有關(guān)。在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎和多重鼠科關(guān)節(jié)炎模型中ruxolitinib具有有效作用。